我國科研機構(gòu)應(yīng)充分利用原料優(yōu)勢,借鑒國外新吡啶環(huán)農(nóng)藥分子結(jié)構(gòu)設(shè)計的理念,加快我國新型農(nóng)藥的開發(fā)步伐,促進我國吡啶類農(nóng)藥整體水平提升,同時也有利于我國吡啶及吡啶堿產(chǎn)業(yè)的健康可持續(xù)發(fā)展。
吡啶類農(nóng)藥被稱為第四代農(nóng)藥,具有高效、低毒的特點,與人和生物具有良好的環(huán)境相容性,符合農(nóng)藥的發(fā)展要求和趨勢,含吡啶環(huán)的化合物逐漸成為農(nóng)藥創(chuàng)制的主要方向之一。
隨著吡啶裝置首先在紅太陽集團實現(xiàn)國產(chǎn)化,國產(chǎn)吡啶合成技術(shù)取得突破性進展,由此掀起了國內(nèi)吡啶與吡啶堿裝置的建設(shè)熱潮。據(jù)不完全統(tǒng)計,目前我國建成和正在建設(shè)的吡啶及吡啶堿裝置生產(chǎn)能力已經(jīng)占全球總產(chǎn)能的60%以上,除吡啶外,國內(nèi)烷基吡啶、氰基吡啶、鹵代吡啶、氨基吡啶、乙烯基吡啶等產(chǎn)品生產(chǎn)均呈現(xiàn)規(guī)?;拖盗谢l(fā)展的勢頭。目前我國已經(jīng)成為全球主要的吡啶及其下游產(chǎn)品的主要生產(chǎn)國和消費國之一。由于產(chǎn)能迅速擴增,其市場價格正逐年下降, 2007年國內(nèi)吡啶價格為6萬元/t,2010年10月下滑至3萬元/t左右,原料供應(yīng)充足和價格逐漸走低,為下游吡啶類農(nóng)藥的開發(fā)與生產(chǎn)創(chuàng)造了良好的機遇。
生產(chǎn)方面,吡啶結(jié)構(gòu)幾乎遍及所有類別農(nóng)藥之中, 2009年農(nóng)用化學(xué)品對吡啶類化合物的需求占其總消費量的50%以上。據(jù)最新資料報道,目前商品化的含吡啶環(huán)農(nóng)藥約70余種,截至2010年6月,在我國登記的含吡啶環(huán)農(nóng)藥有效成份共有45種之多,其中包括百草枯、毒死蜱、吡蟲啉、煙嘧磺隆等市場成熟、產(chǎn)能和產(chǎn)量較大的主流農(nóng)藥品種。國內(nèi)吡啶供應(yīng)充足、價格低廉,利于我國百草枯等大宗吡啶類農(nóng)藥進一步降低成本和提高國際市場競爭力。同時也利于國內(nèi)已經(jīng)開發(fā)生產(chǎn)具有良好市場前景的吡啶下游農(nóng)藥的規(guī)模擴大,如氟啶胺、氟草煙、吡氟禾草靈、吡氟氯禾靈、啶蟲脒、烯啶蟲胺、吡嗪酮和吡氟酰草胺等。吡啶及其衍生物大規(guī)模生產(chǎn),將有助于我國逐漸成為全球吡啶類農(nóng)藥的生產(chǎn)基地。
研發(fā)方面,原料供應(yīng)充足不僅利于國內(nèi)現(xiàn)有吡啶類農(nóng)藥的生產(chǎn),也將促進我國吡啶類新型農(nóng)藥的研究與開發(fā),隨著吡啶類下游產(chǎn)品開發(fā)的深化,新的吡啶類產(chǎn)品將會源源而生。在最新介紹的剛上市或即將上市,以及研發(fā)中的60個合成新農(nóng)藥品種中,共有12個含吡啶環(huán)的品種,占20%,包括殺蟲劑5個、殺菌劑 3個、除草劑4個。
殺蟲劑:氯蟲酰胺,商品名康寬,號稱殺蟲劑“四大天王”之一,由杜邦公司開發(fā),目前年銷售額突破1億美元,繼氯蟲酰胺之后,杜邦公司又推出含吡啶環(huán)的魚尼汀受體抑制劑cyazypyr,計劃2011-2015年上市;日本農(nóng)藥公司開發(fā)的pyriprole和Pyrifluquinazon作用機理與氯蟲酰胺類似;日本石原產(chǎn)業(yè)開發(fā)的含吡啶環(huán)新農(nóng)藥為flonicamid。殺菌劑:fluopyram,由拜耳公司開發(fā);pyribencarb,由日本組合化學(xué)公司開發(fā),用于蔬菜、豆類等作物防灰霉病等多種病害;異煙酸-2-甲基庚酯,印度RRL公司仿生合成土壤殺菌劑、防治立枯病、猝倒病。除草劑:pyroxsulam,美國陶氏公司開發(fā)的乙酰乳酸合成酶抑制劑;aminopyralid,陶氏公司開發(fā)的內(nèi)吸性芽后廣譜除草劑;S-9750和 SYN-523,日本住友化學(xué)與先正達公司開發(fā)的非選擇性除草劑;flusatosulfron,韓國LG公司開發(fā),后轉(zhuǎn)讓于日本石原產(chǎn)業(yè)公司,磺酰脲類除草劑,主要用于防除稗草。
從中可以國外主要農(nóng)藥公司不斷強化吡啶環(huán)農(nóng)藥的開發(fā)力度,我國科研機構(gòu)應(yīng)充分利用原料優(yōu)勢,借鑒國外新吡啶環(huán)農(nóng)藥分子結(jié)構(gòu)設(shè)計的理念,加快我國新型農(nóng)藥的開發(fā)步伐,促進我國吡啶類農(nóng)藥整體水平提升,同時也有利于我國吡啶及吡啶堿產(chǎn)業(yè)的健康可持續(xù)發(fā)展。