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新煙堿類殺蟲劑未來走向分析
2014-12-13   來源:中國農(nóng)藥網(wǎng)   

 自1991年吡蟲啉上市以來,新煙堿類殺蟲劑迅速壯大成為全球第一大殺蟲劑,其發(fā)展速度之快讓其他各類殺蟲劑望其項(xiàng)背。然而近兩年,新煙堿類殺蟲劑,尤其是走在市場最前沿的噻蟲嗪、吡蟲啉和噻蟲胺對蜜蜂的毒性被全球空前聚焦,并扎堆再評估,難道蜂毒問題將成為新煙堿類殺蟲劑的“阿喀琉斯之踵”?

 
歐盟一向是農(nóng)藥管理的最嚴(yán)陣地,是全球農(nóng)藥管理的方向標(biāo)。2013年,歐盟對噻蟲嗪、吡蟲啉和噻蟲胺首先發(fā)難,作出了限用2年的管理措施。這件事在業(yè)界引起了軒然大波,局部地區(qū)的行為或?qū)⒁l(fā)蝴蝶效應(yīng)。新煙堿類殺蟲劑未來走向何方成為業(yè)界正在深思的課題。
 
歐盟登記的新煙堿類殺蟲劑共有5個(gè):噻蟲嗪、吡蟲啉、噻蟲胺、啶蟲脒和噻蟲啉,其中拜耳公司擁有3個(gè)產(chǎn)品:吡蟲啉、噻蟲胺和噻蟲啉。在歐盟3個(gè)受到“制裁”的新煙堿類殺蟲劑中,拜耳占據(jù)了兩個(gè),這無疑對拜耳在歐洲市場的銷售業(yè)績構(gòu)成了一定的影響。沒有躺槍的噻蟲啉霎那間由配角成為主角,受命于危難之時(shí)。這是拜耳的權(quán)宜之計(jì)?還是噻蟲啉本身性能的展露?
 
歐盟關(guān)于新煙堿類殺蟲劑的政策

2013年5月25日,歐盟官方公報(bào)(Official Journal of European Union)正式發(fā)布了“歐盟485/2013號(hào)執(zhí)行法規(guī)”,新法規(guī)對吡蟲啉、噻蟲嗪和噻蟲胺的最終管理措施涵蓋了4個(gè)方面:一是限制使用含有吡蟲啉、噻蟲嗪和噻蟲胺的農(nóng)藥產(chǎn)品,包括:除用于制種種子外,不得在春播谷物(1~6月播種的麥類、水稻、谷子、高粱)中拌種使用;除溫室使用外,基本禁止在蜜源植物(幾十個(gè)科的栽培植物)上拌種、土壤處理和噴灑用藥。二是2013年12月1日起禁止銷售、使用這些農(nóng)藥處理蜜源作物和非冬播谷物的種子。三是在允許使用范圍內(nèi),只能由專業(yè)施藥人員用藥,采取必要措施,在加工、運(yùn)輸和使用過程中減免含藥塵埃的飄散,以防止蜜蜂中毒。四是歐盟成員國必須在2013年9月30日前修改或撤銷產(chǎn)品登記,成員國的任何寬限期均應(yīng)截至到2013年11月30日。
 
歐盟宣布從2013年12月1日起對吡蟲啉、噻蟲嗪和噻蟲胺農(nóng)藥實(shí)施限用政策,以降低或避免對蜜蜂的種群危害。根據(jù)歐盟的這一法規(guī),新煙堿類殺蟲劑除冬播麥類外,幾乎不能在其它大田、露地作物上使用。
 
噻蟲啉蜂毒最低,對蜜蜂安全

根據(jù)蜜蜂急性毒性實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù),美國環(huán)保署(EPA)將農(nóng)藥對蜜蜂的毒性分為3個(gè)等級。分別為:LD50<2 mg/蜂,為高毒;2 mg/蜂≤LD50≤11 mg/蜂,為中毒;LD50>11 mg/蜂,為低毒。
 
表1  對蜜蜂的毒性分類

毒性分類
LD50(mg/蜂)
高毒
<2
中等毒
2~10.99
低毒
11~100
無急性毒性
>100


表1則將農(nóng)藥對蜜蜂的毒性分成了4個(gè)等級。
 
表2  主要新煙堿類殺蟲劑的蜜蜂毒性及在歐盟的登記情況

產(chǎn)  品
蜜蜂經(jīng)口
LD50(mg/蜂)
蜜蜂接觸
LD50(mg/蜂)
對蜜蜂
毒性
在歐盟的
登記情況
噻蟲嗪
0.005
0.024
高毒
25國登記
吡蟲啉
0.005~0.07
0.024
高毒
27國登記
噻蟲胺
0.00379
>0.0439
高毒
20國登記
啶蟲脒
14.5
8.1
低毒~
中等毒
25國登記
噻蟲啉
17.32
38.83
低毒
27國登記
呋蟲胺
0.023
0.047
高毒
未登記
烯啶蟲胺
0.138
 
高毒
未登記
flupyradifurone
 
 
低毒
懸而未決


由表1、表2顯而易見,噻蟲啉對蜜蜂低毒,而噻蟲嗪、吡蟲啉、噻蟲胺、呋蟲胺和烯啶蟲胺等對蜜蜂高毒,啶蟲脒對蜜蜂的毒性比噻蟲啉稍高,但比其兄弟產(chǎn)品吡蟲啉好很多。據(jù)報(bào)道,吡蟲啉對蜜蜂的毒性甚至比1982年禁用的DDT高出7,000倍。
 
新煙堿類殺蟲劑可能會(huì)引起蜂群崩潰癥;這類農(nóng)藥還有神經(jīng)毒性,可能會(huì)引起智力障礙等。所以,我國將對該類產(chǎn)品進(jìn)行再評價(jià)。
 
噻蟲啉殺蟲譜廣,藥效顯著

噻蟲啉為煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs)激動(dòng)劑,干擾昆蟲中樞神經(jīng)系統(tǒng)中突觸的信號(hào)傳遞。噻蟲啉具有急性觸殺和胃毒作用,并具內(nèi)吸活性。葉面使用噻蟲啉,可有效防治梨果、核果、小漿果、棉花、谷物、蔬菜、甜菜、馬鈴薯、水稻和觀賞植物上的刺吸式和咀嚼式口器害蟲,用藥量為48~216 g/hm2。防治的害蟲包括:蚜蟲、粉虱、飛虱、煙粉虱、梨木虱、甲蟲[如馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)、蘋果象甲(Anthonomus pomorum)和稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)等]、松褐天牛、小麥紅吸漿蟲,以及鱗翅目害蟲如潛葉蛾和蘋果蠧蛾(Cydia pomonella)等。
 
噻蟲啉既有單劑產(chǎn)品,又可與其他產(chǎn)品復(fù)配。其配伍產(chǎn)品包括:環(huán)丙酰菌胺(carpropamid)、異噻菌胺(isotianil)、氟蟲腈+噻酰菌胺(fipronil+tiadinil)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、氟苯蟲酰胺(flubendiamide)和螺蟲乙酯(spirotetramat)等。
 
國內(nèi)對噻蟲啉做了許多藥效試驗(yàn)。資料顯示,噻蟲啉對稻飛虱的防效較好,其效果超過了吡蚜酮、烯啶蟲胺、噻蟲嗪等,且持效作用突出;噻蟲啉對蚜蟲的防治效果超過相同劑量的吡蟲啉;噻蟲啉以及噻蟲啉+螺蟲乙酯對西瓜煙粉虱的防效較好,且持效期長;噻蟲啉可有效防治白粉虱;其對松褐天牛的特殊效果已在我國森林防護(hù)中得到應(yīng)用,有效切斷了松材線蟲病的傳播渠道。對噻蟲啉復(fù)配產(chǎn)品的試驗(yàn)表明,480克/升氟苯蟲酰胺•噻蟲啉SC可有效防治水稻稻縱卷葉螟和二化螟,對大螟的防效也較為理想;36%噻蟲啉WG+65%噻嗪酮WP混合使用防治稻飛虱時(shí),其速效性、持效期、防效與25%吡蚜酮WP相當(dāng)。
 
噻蟲啉的市場地位,全球銷售額超億美元

噻蟲啉為第二代新煙堿類殺蟲劑,由拜耳農(nóng)化和日本拜耳農(nóng)化公司發(fā)現(xiàn),2000年在英國布賴頓植保會(huì)議上報(bào)道。
 
1999年,噻蟲啉首先在巴西取得登記,2000年上市。
 
1998年,拜耳向歐盟遞交了噻蟲啉作為新有效成分評估的登記申請;2001年,噻蟲啉在歐洲首次獲得臨時(shí)登記;2005年1月1日,噻蟲啉被列入歐盟農(nóng)藥登記條例(1107/2009)已登記有效成分名單,有效期至2015年12月31日。2003年,噻蟲啉在美國獲準(zhǔn)登記。
 
截至2014年12月1日,我國登記的噻蟲啉原藥、單劑及復(fù)配產(chǎn)品共23個(gè)。其中,原藥2個(gè)、單劑15個(gè)、復(fù)配產(chǎn)品6個(gè)。德國拜耳作物科學(xué)公司臨時(shí)登記了97.5%噻蟲啉原藥;江蘇中旗作物保護(hù)股份有限公司正式登記了95%噻蟲啉原藥。登記的復(fù)配產(chǎn)品的配伍有:高效氯氟氰菊酯、烯啶蟲胺、吡蚜酮、聯(lián)苯菊酯、螺蟲乙酯等。22%螺蟲•噻蟲啉懸浮劑(11%螺蟲乙酯+11%噻蟲啉)即為拜耳公司的穩(wěn)特®,2014年9月16日取得臨時(shí)登記,用于番茄、黃瓜、辣椒,防治煙粉虱。它將成為拜耳果蔬解決方案中的重要成員,是拜耳重點(diǎn)打造的一個(gè)殺蟲劑新產(chǎn)品。
 
目前,噻蟲啉的主要市場包括:巴西、日本、澳大利亞、歐盟27個(gè)成員國、美國、阿塞拜疆、加拿大、智利、哥倫比亞、厄瓜多爾、格魯吉亞、以色列、新西蘭、秘魯、韓國、瑞士、泰國、烏茲別克斯坦、委內(nèi)瑞拉和中國等。
 
2000年上市的噻蟲啉,2009年的全球銷售額為1.05億美元,2004—2009年的復(fù)合年增長率為20.1%;2010年的銷售額穩(wěn)定在1.05億美元的水平上,從而將2005—2010年的復(fù)合年增長率拉低至13.8%;2011年,噻蟲啉的銷售額為1.12億美元,在新煙堿類殺蟲劑中位列第五,居于噻蟲嗪、吡蟲啉、噻蟲胺和啶蟲脒之后;2013年,噻蟲啉的全球銷售額為1.20億美元。
 
表3  噻蟲啉的全球銷售額

時(shí)間(年)
銷售額(億美元)
2004
0.42*
2005
0.55*
2009
1.05
2010
1.05
2011
1.12
2012
1.10
2013
1.20
* 2004和2005年的銷售額是根據(jù)2009和2010年的銷售額以及2004—2009、2005—2010年的復(fù)合年增長率計(jì)算而來。


噻蟲啉為純粹的專利過期產(chǎn)品

1987年2月24日,拜耳作物科學(xué)公司在歐洲申請了噻蟲啉的化合物專利(EP0235725),該專利因獲得了英國補(bǔ)充保護(hù)證書(SPCs)而使保護(hù)期延長至2012年2月23日。
 
噻蟲啉的美國專利(US4849432)早已于2007年2月23日屆滿。該產(chǎn)品未在中國申請化合物專利。
 
噻蟲啉的市場前景

由于吡蟲啉和噻蟲胺在歐盟的限用,拜耳將噻蟲啉推向了前臺(tái),噻蟲啉的性能才得以被人們重新審視和重點(diǎn)關(guān)注。
 
噻蟲啉為廣譜殺蟲劑,具有觸殺和胃毒作用,并擁有內(nèi)吸活性,可廣泛用于許多作物上防治刺吸式和咀嚼式口器害蟲。噻蟲啉在梨木虱、煙粉虱、松褐天牛和蘋果蠧蛾等害蟲的防治上明顯發(fā)揮了自身的特長,它對蚜蟲、飛虱等的防效也不亞于目前市場一流的新煙堿類殺蟲劑。尤其是噻蟲啉對蜜蜂的毒性很低,它是新煙堿類殺蟲劑中對蜜蜂最安全的產(chǎn)品之一。
 
再者,噻蟲啉適配性強(qiáng),與其復(fù)配的有效成分中不乏大咖級產(chǎn)品,這些產(chǎn)品的加盟無疑對噻蟲啉市場起到提攜作用,或者說它們的復(fù)配是優(yōu)勢相長。
 
2000年噻蟲啉上市,2004—2011年間,噻蟲啉的復(fù)合年增長率為15.04%,遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于此期間全球作物用農(nóng)藥市場5.27%的復(fù)合年增長率。2013年,噻蟲啉的市場再有提升,達(dá)到1.20億美元。由此可見,在歐盟的限用政策出臺(tái)之前,噻蟲啉即已表現(xiàn)出較好的市場增長潛能。
 
市場環(huán)境的變化、管理政策的嚴(yán)苛,加之噻蟲啉本身的優(yōu)秀性能,將該產(chǎn)品推向了市場的“風(fēng)口”,噻蟲啉或?qū)⒂瓉砑铀僭鲩L的黃金時(shí)期。

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