酶抑制劑是一類可以結(jié)合酶并降低其活性的分子。由于抑制特定酶的活性可以殺死病原體或校正新陳代謝的不平衡，許多相關(guān)藥物就是酶抑制劑。一些酶抑制劑還被用作除草劑或農(nóng)藥。并非所有能和酶結(jié)合的分子都是酶抑制劑，酶激活劑也可以與酶結(jié)合并提高其活性。
    酶抑制劑新藥發(fā)現(xiàn)的途徑：一是來(lái)源于天然化合物，包括動(dòng)植物和各種微生物等，二是化學(xué)合成物。在目前上市的藥物中，以受體為作用靶點(diǎn)的藥物占52%，以酶為靶點(diǎn)的藥物占22%，以離子通道為靶點(diǎn)的藥物占6%，以核酸為靶點(diǎn)的藥物占3%。因此，酶抑制劑的開(kāi)發(fā)是新藥來(lái)源的一個(gè)主要途徑。以酶為靶點(diǎn)開(kāi)發(fā)新藥存在巨大潛力，今后很長(zhǎng)一段時(shí)間仍然是發(fā)現(xiàn)新藥的重要著手點(diǎn)。