近日，農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥檢定所公示了“2016年第10批擬批準登記農(nóng)藥產(chǎn)品名單”，名單中唯一推出的新有效成分即為陶氏益農(nóng)的氯氟吡啶酯。
大家可能知曉氟氯吡啶酯，它是陶氏益農(nóng)開發(fā)的銳超麥(20%雙氟·氟氯酯水分散粒劑;10%雙氟磺草胺+10%氟氯吡啶酯)中的有效成分之一，2014年在我國上市。
氯氟吡啶酯和氟氯吡啶酯在名稱上如此接近，在結(jié)構(gòu)上非常相似(如圖1)。它們是同門兄弟，是新型芳基吡啶甲酸酯類除草劑中僅有的兩位成員。陶氏益農(nóng)對這兩個新產(chǎn)品寄予了厚望，公司預(yù)測，氯氟吡啶酯的年峰值銷售額將超出2.00億美元，而氟氯吡啶酯的年峰值銷售額將突破4.00億美元。陶氏益農(nóng)“雙驕”合璧，全力打造芳基吡啶甲酸酯類除草劑市場的新天地。
氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯是合成生長素類除草劑中具有新穎芳基吡啶甲酸酯類化學(xué)結(jié)構(gòu)的首批成員，它們用量低，對環(huán)境友好，是防治抗性雜草的新工具，擁有較大的市場潛力。
由于分子結(jié)構(gòu)上的差別，氟氯吡啶酯和氯氟吡啶酯兩個化合物的應(yīng)用作物和除草活性有所不同。
圖1 氟氯吡啶酯(左)和氯氟吡啶酯(右)的結(jié)構(gòu)式
氟氯吡啶酯——防除谷物田頑固闊葉雜草的新工具
氟氯吡啶酯英文通用名為：halauxifen-methyl;開發(fā)代號為：XED-729;主要商品名有：Arylex和銳活等;IUPAC名為：4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)吡啶-2-羧酸甲酯;CAS登錄號為：[943831-98-9]。
氟氯吡啶酯是陶氏益農(nóng)開發(fā)的第1個芳基吡啶甲酸酯類化合物，是合成生長素類除草劑，擁有獨特的作用機理。它模擬了高劑量天然植物生長激素的作用，引起特定生長素調(diào)節(jié)基因的過度刺激，干擾敏感植物的多個生長過程。研究表明，與其他上市的合成生長素類除草劑相比，氟氯吡啶酯(和氯氟吡啶酯)與受體結(jié)合的方式獨特，它們的靶標位點不同，且其與位點間的親和力更強。
氟氯吡啶酯可經(jīng)由植物的莖、葉及根部吸收，通過與植物體內(nèi)的激素受體結(jié)合，刺激植物細胞過度分裂，阻塞傳導(dǎo)組織，最后導(dǎo)致植物營養(yǎng)耗盡死亡。其全新的作用機理可以有效防除抗性雜草。
氟氯吡啶酯可用于多種作物上防除闊葉雜草，被視為防除小麥和大麥等作物上頑固闊葉雜草的新工具。
中國是氟氯吡啶酯的首發(fā)地。2014年4月10日，美國陶氏益農(nóng)公司在我國臨時登記了93%氟氯吡啶酯原藥和20%雙氟·氟氯酯水分散粒劑(10%雙氟磺草胺+10%氟氯吡啶酯;商品名“銳超麥”、“Quelex”)，兩產(chǎn)品均為微毒。銳超麥用于冬小麥田防除一年生闊葉雜草，莖葉噴霧，有效成分用藥量為15.0～19.5克/公頃。同年在中國上市。2016年9月18日，兩產(chǎn)品皆已在中國獲準正式登記。
2014年以來，氟氯吡啶酯還在加拿大、阿根廷、澳大利亞、歐盟、丹麥和英國等國家和地區(qū)登記和上市。
2014年，GF-2685(氟氯吡啶酯+解草酯)、Paradigm(氟氯吡啶酯+雙氟磺草胺)和Pixxaro(氟氯吡啶酯+氯氟吡氧乙酸+解草酯)在加拿大獲批登記。
2015年8月5日，氟氯吡啶酯被列入歐盟農(nóng)藥登記條例附錄1，有效期至2025年8月5日。英國是氟氯吡啶酯在歐盟登記的文件起草國。
2015年，基于氟氯吡啶酯的產(chǎn)品GF-2685在澳大利亞登記;其與雙氟磺草胺的復(fù)配產(chǎn)品Paradigm Arylex(20%氟氯吡啶酯+20%雙氟磺草胺;水分散粒劑)、與氯氨吡啶酸的復(fù)配產(chǎn)品ForageMax Arylex(100 g/L氟氯吡啶酯+50 g/L氯氨吡啶酸;懸浮劑)亦已在澳大利亞上市，前者芽后防除小麥、大麥、燕麥和黑小麥田一系列闊葉雜草，后者用于飼料用蕓苔屬植物，防除闊葉雜草。
陶氏益農(nóng)預(yù)計，2017年在美國上市基于氟氯吡啶酯的產(chǎn)品Elevore。
陶氏益農(nóng)預(yù)計，氟氯吡啶酯的年峰值銷售額將突破4.00億美元，它的上市將加強陶氏益農(nóng)在谷物田除草劑市場的地位。
2015年，Arylex(氟氯吡啶酯)獲得了“第八屆Agrow Awards”中的最佳創(chuàng)新配方獎。
氯氟吡啶酯——水稻田一年生雜草除草劑
2016年4月，氯氟吡啶酯獲批ISO通用名：florpyrauxifen;主要商品名有：Rinskor、靈斯科和Loyant等;開發(fā)代號為：XDE-848;IUPAC名為：4-氨基-3-氯-6-(4-氯-2-氟-3-甲氧基苯基)-5-氟吡啶-2-羧酸苯甲酯;CAS登錄號為：[1390661-72-9]。
氯氟吡啶酯是陶氏益農(nóng)繼氟氯吡啶酯之后開發(fā)的第2個芳基吡啶甲酸酯類除草劑。公司本希望2017年取得該產(chǎn)品的登記，如今看來，其登記將要提前，在中國的登記將成為它在全球的首登。
氯氟吡啶酯也為合成生長素類除草劑，其作用機理與氟氯吡啶酯相同。
氯氟吡啶酯可通過植物的葉片和根部吸收，具有內(nèi)吸性，可經(jīng)木質(zhì)部和韌皮部傳導(dǎo)并積累在雜草的分生組織，從而發(fā)揮除草活性。
氯氟吡啶酯廣譜、高效、速效、用量低，芽后莖葉處理，用于包括水稻在內(nèi)的多作物、多地區(qū)防除禾本科雜草、闊葉雜草和莎草。如稗草、光頭稗、稻稗、千金子等禾本科雜草，異型莎草、油莎草、碎米莎草、香附子、日照飄拂草等莎草科雜草，苘麻、澤瀉、水莧菜、莧菜、豚草、藜、小飛蓬、母草、水丁香、雨久花、慈姑、蒼耳等闊葉雜草。
由于氯氟吡啶酯作用機理新穎，從而可以解決已知的抗性問題，包括對乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑、乙酰輔酶A羧化酶(ACCase)抑制劑、對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶(HPPD)抑制劑、敵稗、二氯喹啉酸、草甘膦、三嗪類除草劑等產(chǎn)生抗性的雜草。對水稻田抗性稗草有非常好的活性。
目前，陶氏益農(nóng)正將氯氟吡啶酯開發(fā)用于水稻，未來有望進一步用于其他許多作物。該除草劑具有獨特的選擇性，對水稻有很高的安全性;通過添加安全劑，可以應(yīng)用在其他作物上。
2016年9月30日，農(nóng)業(yè)部農(nóng)藥檢定所發(fā)布了“2016年第10批擬批準登記農(nóng)藥產(chǎn)品公示名單”，公示時間為：2016年9月30日至2016年10月9日。美國陶氏益農(nóng)公司的91.4%氯氟吡啶酯原藥和3%氯氟吡啶酯乳油(商品名“靈斯科”)兩個新農(nóng)藥將獲臨時登記，兩產(chǎn)品皆為微毒。靈斯科莖葉噴霧，防除水稻移栽田和直播田一年生雜草，有效成分用藥量為15～30克/公頃。
美國環(huán)保署亦已同意，氯氟吡啶酯用于水稻和水生植物具有減風險特征。
氯氟吡啶酯可加工成乳油、懸浮劑和顆粒劑等;其懸浮劑可配制成高含量的產(chǎn)品。
據(jù)陶氏益農(nóng)預(yù)測，氯氟吡啶酯的年峰值銷售額將大大超出2.00億美元，其所處的市場價值超過20.00億美元。氯氟吡啶酯的加盟是對水稻田領(lǐng)先除草劑五氟磺草胺的重要補充，將進一步鞏固陶氏益農(nóng)在水稻田除草劑市場的地位，為農(nóng)民帶來更多、更好的選擇，以解決日益嚴重的雜草抗性問題。
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