眾所周知，除草劑代表了陶氏益農(nóng)農(nóng)藥銷(xiāo)售總額的60%有余，在世界前六大跨國(guó)公司中，這一權(quán)重居于首位。在陶氏益農(nóng)的十大暢銷(xiāo)產(chǎn)品中，除草劑占據(jù)了六席。五氟磺草胺、氨氯吡啶酸、氯氟吡氧乙酸和啶磺草胺等無(wú)不給市場(chǎng)留下了深刻的印象。毋庸置疑，陶氏益農(nóng)在全球除草劑市場(chǎng)擁有相當(dāng)?shù)脑捳Z(yǔ)權(quán)。
陶氏益農(nóng)技術(shù)傳承總監(jiān)王春林來(lái)到“2016年中國(guó)農(nóng)藥市場(chǎng)峰會(huì)暨2017農(nóng)藥市場(chǎng)及熱點(diǎn)產(chǎn)品形勢(shì)分析會(huì)”，精彩報(bào)告了“除草劑市場(chǎng)發(fā)展和研發(fā)動(dòng)向”。他款款而談，信手拈來(lái)皆成文章，似有強(qiáng)大的后場(chǎng)在支持。
報(bào)告中，王總回顧了全球除草劑市場(chǎng)發(fā)展概況，介紹了近年來(lái)跨國(guó)公司除草劑研發(fā)進(jìn)展，展現(xiàn)了最新上市及研發(fā)的除草劑特點(diǎn)，重點(diǎn)解析了陶氏益農(nóng)兩個(gè)專利產(chǎn)品銳活和靈斯科的機(jī)理和應(yīng)用，并探討了除草劑未來(lái)的發(fā)展方向。
1 殺菌劑市場(chǎng)穩(wěn)步增長(zhǎng)，六類除草劑跑贏總體市場(chǎng)
2015年，全球農(nóng)藥銷(xiāo)售總額為512.10億美元。其中，除草劑所占份額居于首位，約占42.3%；其后分別為殺蟲(chóng)劑和殺菌劑，所占份額分別為28.0%和26.8%。除草劑雖仍為全球第一大產(chǎn)品類型，但其市場(chǎng)份額呈現(xiàn)走低態(tài)勢(shì)，取而代之的是殺蟲(chóng)劑和殺菌劑。
圖1 各類產(chǎn)品在全球農(nóng)藥市場(chǎng)所占份額
除了全球經(jīng)濟(jì)及大宗農(nóng)產(chǎn)品價(jià)格對(duì)市場(chǎng)的影響外，轉(zhuǎn)基因技術(shù)的推廣以及抗性病蟲(chóng)草害的發(fā)展也影響著農(nóng)藥市場(chǎng)，尤其沖擊著除草劑和殺蟲(chóng)劑市場(chǎng)。自1996年第一個(gè)轉(zhuǎn)基因（GM）作物商品化種植以來(lái)，GM種子發(fā)展迅猛，年平均增長(zhǎng)率約達(dá)10%。其發(fā)展速度顯然要快于三大類農(nóng)藥（如圖2）。
在1991—2015年的25年間，殺菌劑基本呈現(xiàn)穩(wěn)步增長(zhǎng)態(tài)勢(shì)，是增長(zhǎng)最快的農(nóng)藥產(chǎn)品類型。其次為殺蟲(chóng)劑，而除草劑的發(fā)展速度排在最后。
圖2 1991—2015年全球各類產(chǎn)品的市場(chǎng)走勢(shì)
雖然除草劑在全球市場(chǎng)的份額有所下降，但仍占據(jù)首位，并對(duì)全球市場(chǎng)發(fā)揮著舉足輕重的作用。在2009—2014年間，全球除草劑市場(chǎng)的復(fù)合年增長(zhǎng)率為4.9%。其中，ALS-咪唑啉酮類（+8.4%）、ALS-其他類（+13.7%）、PPO-二苯醚類（+6.3%）、PPO-其他類（+24.9%）、HPPD抑制劑類（+12.4%）和苯氧羧酸類（+6.5%）的復(fù)合年增長(zhǎng)率皆跑贏除草劑總體市場(chǎng)（如表1）。這些產(chǎn)品的增長(zhǎng)引發(fā)全球關(guān)注。
表1 2014年全球除草劑市場(chǎng)及2019年預(yù)測(cè)
|
除草劑種類 |
2009年銷(xiāo)售額 |
2014年銷(xiāo)售額 |
2009—2014年復(fù)合 |
2014—2019年復(fù)合 |
|
乙酰胺類 |
16.52 |
20.32 |
+4.1 |
+2.2 |
|
ALS1抑制劑類 |
|
|
|
|
|
ALS-磺酰脲 |
21.92 |
23.09 |
+1.0 |
+0.5 |
|
ALS-咪唑啉酮類 |
4.05 |
6.05 |
+8.4 |
+4.3 |
|
ALS-其他 |
8.10 |
15.42 |
+13.7 |
+3.5 |
|
氨基酸類 |
56.83 |
62.85 |
+2.0 |
+2.8 |
|
芳氧苯氧丙酸酯類 |
10.05 |
12.17 |
+3.9 |
+0.2 |
|
聯(lián)吡啶類 |
8.36 |
10.50 |
+4.7 |
-1.6 |
|
氨基甲酸酯類 |
3.74 |
4.06 |
+1.7 |
+1.6 |
|
環(huán)己二酮類 |
4.31 |
5.02 |
+3.1 |
+0.5 |
|
二硝基苯胺類 |
5.70 |
6.37 |
+2.2 |
+1.5 |
|
PPO2抑制劑類 |
|
|
|
|
|
PPO-二苯醚類 |
3.81 |
5.18 |
+6.3 |
+1.0 |
|
PPO-其他類 |
3.93 |
11.94 |
+24.9 |
+4.1 |
|
HPPD3抑制劑類 |
7.75 |
13.92 |
+12.4 |
+5.2 |
|
苯氧羧酸類 |
7.03 |
9.64 |
+6.5 |
+5.0 |
|
吡啶類 |
10.47 |
13.28 |
+4.9 |
+1.8 |
|
三嗪類 |
10.21 |
12.75 |
+4.5 |
+1.6 |
|
取代脲類 |
4.29 |
4.25 |
-0.2 |
-2.0 |
|
其他 |
20.77 |
27.59 |
+5.8 |
+5.5 |
|
總計(jì) |
207.84 |
264.31 |
+4.9 |
+2.7 |
|
注：1 ALS，乙酰乳酸合成酶；2 PPO，原卟啉原氧化酶；3 HPPD，對(duì)羥基苯基丙酮酸雙氧化酶。 |
||||
據(jù)王總介紹，咪唑啉酮類除草劑的增長(zhǎng)主要源于南北美洲非轉(zhuǎn)基因Clearfield作物的種植，這些作物可以耐受咪唑啉酮類除草劑。ALS-其他類除草劑的增長(zhǎng)主要因?yàn)樘帐弦孓r(nóng)開(kāi)發(fā)的一些磺酰胺類除草劑，這些產(chǎn)品近年來(lái)的增長(zhǎng)較快，如雙氟磺草胺、啶磺草胺等。PPO-二苯醚類除草劑的增長(zhǎng)主要由于抗性雜草的發(fā)展和蔓延，尤其是用于防除草甘膦抗性雜草。王總特別指出，HPPD抑制劑類除草劑是一類熱點(diǎn)產(chǎn)品，其抗性出現(xiàn)較少，同時(shí)又有一些新產(chǎn)品上市，從而使該類產(chǎn)品增長(zhǎng)較快。苯氧羧酸類除草劑雖是一類非常老的除草劑，但其近5年增長(zhǎng)較快，同時(shí)預(yù)計(jì)其未來(lái)5年的增長(zhǎng)依然較快。
2 研發(fā)成本加大，新產(chǎn)品上市數(shù)量顯著降低
雖然新產(chǎn)品上市難度越來(lái)越大，研發(fā)成本逐年增長(zhǎng)，但農(nóng)藥行業(yè)從未停止過(guò)創(chuàng)新的步伐。在2001—2014年間，轉(zhuǎn)基因種子和性狀的研發(fā)費(fèi)用增長(zhǎng)很快，雖然用于農(nóng)藥的研發(fā)費(fèi)用增長(zhǎng)也較快，但增速不及前者（如圖3）。
圖3 2001—2014年全球農(nóng)藥、GM種子及性狀研發(fā)投入比較
隨著新產(chǎn)品研發(fā)所需投入增加，在1990—2014年的25年間，不同類別農(nóng)藥的新有效成分上市數(shù)量顯著降低（如圖4）。其中，在1990—1999年的10年間，約有130個(gè)新有效成分上市，也即，每年約有13個(gè)新有效成分上市；在2000—2009年間，約有100個(gè)新有效成分上市，也即，每年約有10個(gè)新有效成分上市；而在2010—2014年的5年間，約有30個(gè)新有效成分上市，也即，每年約有6個(gè)新有效成分上市。由此可見(jiàn)，開(kāi)發(fā)一個(gè)新有效成分越來(lái)越難。
圖4 1990—2014年不同類別農(nóng)藥新有效成分上市數(shù)量變化趨勢(shì)
王總總結(jié)了影響農(nóng)藥研發(fā)費(fèi)用的6個(gè)方面因素：① 行業(yè)進(jìn)一步整合，投入新產(chǎn)品創(chuàng)制的公司減少。因?yàn)楸O(jiān)管要求更嚴(yán)，新產(chǎn)品上市前投入的成本更高，很多原先能上市的品種現(xiàn)在無(wú)法上市，這樣也促使企業(yè)兼并重組，以加大投入；同時(shí)，創(chuàng)制公司的研發(fā)投入更趨謹(jǐn)慎。② 研發(fā)投入更偏向種子和轉(zhuǎn)基因技術(shù)。取得轉(zhuǎn)基因技術(shù)方面的成果要相對(duì)容易，而且一些測(cè)試費(fèi)用也較農(nóng)藥低。③ 新有效成分開(kāi)發(fā)成本顯著增加。④ 登記注冊(cè)監(jiān)管環(huán)境愈加嚴(yán)格。⑤ 關(guān)注生物解決方案。如拜耳近年來(lái)花很大精力開(kāi)發(fā)生物農(nóng)藥等。⑥ 在過(guò)專利化合物保護(hù)方面投入增加。如開(kāi)發(fā)一些防御性技術(shù)，包括新劑型和種子處理等。
3 新除草劑源源不斷，HPPD抑制劑類最為豐富
王總在報(bào)告中介紹了2010年以來(lái)新近上市以及將要上市的19個(gè)主要除草劑，其中包括4個(gè)HPPD抑制劑類除草劑，3個(gè)合成激素類除草劑，2個(gè)光系統(tǒng)Ⅱ（PS Ⅱ）電子傳遞抑制劑，2個(gè)長(zhǎng)鏈脂肪酸合成抑制劑等（表2）。
表2 2010年以后上市的主要新除草劑
|
開(kāi)發(fā)公司 |
有效成分 |
作用機(jī)制/ |
應(yīng)用作物 |
施用適期 |
靶標(biāo)雜草 |
上市時(shí)間 |
|
先正達(dá) |
bicyclopyrone |
HPPD |
玉米、甘蔗 |
芽前/芽后 |
闊葉雜草 |
2014 |
|
拜耳 |
triafamone |
ALS |
水稻 |
芽前/芽后 |
廣譜 |
2015 |
|
indaziflam |
纖維素合 |
果樹(shù)、草坪、 |
芽前/芽后早期 |
廣譜 |
2011 |
|
|
巴斯夫 |
saflufenacil |
PPO |
非耕地 |
芽前/芽后 |
闊葉雜草 |
2010 |
|
杜邦 |
aminocyclopyrachlor |
合成激素 |
非耕地 |
芽前/芽后 |
闊葉雜草、 |
2011 |
|
陶氏益農(nóng) |
halauxifen-methyl |
合成激素 |
小麥 |
芽后 |
闊葉雜草 |
2014 |
|
florpyrauxifen |
合成激素 |
水稻 |
芽后 |
廣譜 |
2017 |
|
|
日產(chǎn)化學(xué) |
metazosulfuron |
ALS |
水稻 |
芽前/芽后 |
廣譜 |
2012 |
|
北興化學(xué) |
ipfencarbazone |
長(zhǎng)鏈脂肪 |
水稻 |
芽前/芽后 |
廣譜 |
2014 |
|
組合化學(xué) |
fenoxasulfone |
長(zhǎng)鏈脂肪 |
水稻 |
芽前/芽后 |
廣譜 |
2014 |
|
組合化學(xué) |
fenquinotrione |
HPPD |
水稻等 |
芽前/芽后 |
廣譜 |
|
|
富美實(shí) |
F9600 |
其他 |
禾谷類作物、 |
芽前 |
闊葉雜草、 |
2020 |
|
F9960 |
HPPD |
玉米、大豆、 |
芽前/芽后 |
闊葉雜草 |
2022 |
|
|
F4050 |
其他 |
禾谷類作物、 |
芽前/芽后 |
闊葉雜草 |
2022 |
|
|
石原產(chǎn)業(yè) |
tolpyralate |
HPPD |
玉米 |
芽后 |
廣譜 |
|
|
SL-261 |
其他 |
水稻 |
芽前/芽后 |
廣譜 |
|
|
|
SL-1201 |
其他 |
大豆、小麥、 |
芽前 |
廣譜 |
|
|
|
三井化學(xué) |
cyclopyrimorate |
PS Ⅱ |
水稻 |
|
||
|
東部韓農(nóng) |
DCC-3825 |
PS Ⅱ |
非選擇性 |
|
王總指出，在新除草劑中，HPPD抑制劑類除草劑最多，難能可貴的是，該類產(chǎn)品抗性案例較少。其中，先正達(dá)氟吡草酮（bicyclopyrone）已經(jīng)上市，上市產(chǎn)品皆為三元或四元等復(fù)配產(chǎn)品，這些產(chǎn)品對(duì)草甘膦抗性雜草效果較好。拜耳氟酮磺草胺（triafamone）為水稻田除草劑，ALS抑制劑，這類藥在水稻田、小麥田已普遍產(chǎn)生抗性。王總因此認(rèn)為，氟酮磺草胺可能剛上市時(shí)效果不錯(cuò)，但其市場(chǎng)生命力有待觀察。拜耳茚嗪氟草胺（indaziflam）為纖維素合成抑制劑，其作用機(jī)理較老，但近二、三十年沒(méi)有新產(chǎn)品上市，所以是一個(gè)有新意的產(chǎn)品。巴斯夫苯嘧磺草胺（saflufenacil）為PPO-其他類除草劑，其作用機(jī)制很有吸引力。
王總認(rèn)為，日本農(nóng)藥公司的創(chuàng)新能力較強(qiáng)，其創(chuàng)制產(chǎn)品也較多，但大多數(shù)日本公司因承擔(dān)不起全球開(kāi)發(fā)費(fèi)用，往往與其他跨國(guó)公司合作開(kāi)發(fā)世界市場(chǎng)。
4 銳活™和靈斯科™，合成激素類除草劑中的全新化合物
傳統(tǒng)合成激素類除草劑主要有4類：吡啶羧酸類（如氯氟吡氧乙酸等）、苯甲酸類（麥草畏等）、苯氧羧酸類（2,4-滴、2甲4氯等）和喹啉羧酸類（二氯喹啉酸等）等（如圖5）。
圖5 傳統(tǒng)合成激素類除草劑
而氟氯吡啶酯（英文通用名halauxifen-methyl；商品名Arylex™、銳活™）和氯氟吡啶酯（英文通用名florpyrauxifen；商品名Rinskor™、靈斯科™）是陶氏益農(nóng)新近開(kāi)發(fā)的芳基吡啶甲酸酯類除草劑中僅有的兩個(gè)產(chǎn)品，是合成激素類除草劑中具有全新結(jié)構(gòu)的化合物（如圖6）。
圖6 氟氯吡啶酯(左)和氯氟吡啶酯(右)的結(jié)構(gòu)式
圖7 合成激素類除草劑
合成激素類除草劑為天然激素模擬物，通過(guò)破壞植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)進(jìn)程而起效。當(dāng)該類產(chǎn)品與靶標(biāo)位點(diǎn)結(jié)合后，會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞內(nèi)相關(guān)生命活動(dòng)暴增，導(dǎo)致敏感植物生長(zhǎng)失控，最終導(dǎo)致其死亡。合成激素類除草劑主要通過(guò)葉面吸收，少量通過(guò)根部吸收。進(jìn)入植株的有效成分通過(guò)木質(zhì)部和韌皮部傳導(dǎo)，并在生長(zhǎng)點(diǎn)累積而發(fā)揮作用。
合成激素類除草劑普遍具有吸收和傳導(dǎo)性能好、癥狀發(fā)展相似、起效快、適應(yīng)多種耕種體系、不易產(chǎn)生抗性（因靶標(biāo)比較復(fù)雜，有5個(gè)靶標(biāo)位點(diǎn)）等共同點(diǎn)。
但與傳統(tǒng)合成激素類除草劑相比，芳基吡啶甲酸酯類除草劑也有其自身的特點(diǎn)：如與靶標(biāo)位點(diǎn)有獨(dú)特的結(jié)合緊密度，廣譜（除對(duì)闊葉雜草和莎草有效外，對(duì)主要禾本科雜草也有效），用量很低，速效，持效，降解快速，揮發(fā)性低，與其他化合物可混性好，對(duì)后茬作物安全。
TIR1、AFB5是合成激素類除草劑中兩個(gè)最重要的靶標(biāo)位點(diǎn)。當(dāng)除草劑與靶標(biāo)位點(diǎn)結(jié)合非常緊密時(shí)，其用量顯著降低，尤其是與AFB5緊密結(jié)合，導(dǎo)致靈斯科™和銳活™用量大幅下降（表3）。
表3 合成激素類化合物結(jié)合緊密度
|
化合物 |
化學(xué)結(jié)構(gòu)分類 |
TIR1結(jié)合緊密度 |
AFB5結(jié)合緊密度 |
|
氯氟吡啶酯 |
芳基吡啶甲酸酯類 |
低 |
高 |
|
氟氯吡啶酯 |
芳基吡啶甲酸酯類 |
低 |
高 |
|
三氯吡氧乙酸 |
吡啶羧酸類 |
高 |
低 |
|
氯氟吡氧乙酸 |
吡啶羧酸類 |
高 |
低 |
|
氨氯吡啶酸 |
吡啶羧酸類 |
低 |
中等 |
|
氯氨吡啶酸 |
吡啶羧酸類 |
低 |
中等 |
|
麥草畏 |
苯甲酸類 |
低 |
中等 |
|
2,4-滴 |
苯氧羧酸類 |
中等 |
低 |
|
2甲4氯 |
苯氧羧酸類 |
中等 |
低 |
靈斯科™殺草譜廣，對(duì)禾本科雜草、闊葉雜草及莎草皆有效。其用量極低，有效成分用量為5～50克/公頃；無(wú)拮抗，無(wú)交互抗性；對(duì)環(huán)境非常友好。靈斯科™應(yīng)用廣泛，可用于水稻、禾谷類作物、大田作物（出苗前處理）、果園、草坪、草場(chǎng)牧場(chǎng)、水面（水塘湖泊）等。靈斯科™特別適用于水面防除水葫蘆等，它是所有除草劑中對(duì)水生生物最安全的產(chǎn)品。試驗(yàn)證明，即便對(duì)合成激素類除草劑，靈斯科™也沒(méi)有交互抗性。
銳活™用于多種谷物田防除闊葉雜草，有效防除抗性雜草，用量低，效果穩(wěn)定，安全性好。王總指出，防除抗性雜草是產(chǎn)品進(jìn)入市場(chǎng)的核心競(jìng)爭(zhēng)力。
5 關(guān)于除草劑發(fā)展方向的思考
王總分析了目前全球除草劑發(fā)展的新形勢(shì)，他分4個(gè)方面進(jìn)行了闡述。① 轉(zhuǎn)基因耐除草劑作物的開(kāi)發(fā)是影響除草劑市場(chǎng)的一大因素。在抗草甘膦作物上市之初，人們?cè)^地認(rèn)為除草劑市場(chǎng)走到盡頭了，甚至在2000年前后，各公司裁減除草劑創(chuàng)制人員。然而，從2004年開(kāi)始，市場(chǎng)發(fā)現(xiàn)了草甘膦抗性雜草，這時(shí)各公司又開(kāi)始除草劑創(chuàng)制工作，所以除草劑市場(chǎng)與抗除草劑轉(zhuǎn)基因作物關(guān)系非常密切。② 抗性雜草?？剐允浅輨┌l(fā)展的重要因素，其實(shí)不光是除草劑，殺蟲(chóng)劑、殺菌劑也是如此，它們與抗性發(fā)展的關(guān)系緊密。③ 經(jīng)濟(jì)發(fā)展，勞動(dòng)力成本上升，也促使除草劑市場(chǎng)的發(fā)展。④ 其他新技術(shù)，如互聯(lián)網(wǎng)、遙感、大數(shù)據(jù)和無(wú)人機(jī)等。它們可能不是直接影響因素，但可以間接影響除草劑市場(chǎng)的發(fā)展。
王總認(rèn)為，產(chǎn)品開(kāi)發(fā)仍是除草劑行業(yè)發(fā)展的基礎(chǔ)。① 開(kāi)發(fā)新的作用機(jī)制。開(kāi)發(fā)新作用機(jī)制的有效成分非常難，在除草劑行業(yè)過(guò)去20年的發(fā)展中，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)新的作用機(jī)制。② 加強(qiáng)現(xiàn)有不易產(chǎn)生抗性的作用機(jī)制的產(chǎn)品開(kāi)發(fā)。如PPO抑制劑類、HPPD抑制類、合成激素類等。③ 開(kāi)發(fā)混劑，進(jìn)行混用等。一方面可以擴(kuò)大殺草譜，更主要的是可以防除抗性雜草。④ 轉(zhuǎn)基因技術(shù)的開(kāi)發(fā)。如抗草甘膦、草銨膦、2,4-滴或麥草畏等除草劑的轉(zhuǎn)基因技術(shù)的開(kāi)發(fā)，將帶動(dòng)這些除草劑的市場(chǎng)增長(zhǎng)。同時(shí)，為了防除抗性雜草，通常將這些大宗除草劑與其他產(chǎn)品復(fù)配，如草甘膦與PPO抑制劑類除草劑復(fù)配等。
另外，王總希望農(nóng)藥行業(yè)更有序的發(fā)展，如藥劑的輪換使用，提升環(huán)保技術(shù)，采用防偽措施，發(fā)展有害生物的綜合防治等。王總認(rèn)為，未來(lái)環(huán)保壓力將越來(lái)越大，地毯式環(huán)保督查會(huì)越來(lái)越多。他呼吁企業(yè)在行業(yè)低谷時(shí)，加大環(huán)保投入，練好內(nèi)功，以期獲得更大的發(fā)展。
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標(biāo)簽：農(nóng)藥 企業(yè) 市場(chǎng) 跑贏 總體 增長(zhǎng) 穩(wěn)步
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