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吲唑磺菌胺化合物國內(nèi)專利到期
2017-02-09   來源:中國農(nóng)藥網(wǎng)   

  吲唑磺菌胺,國際通用名稱amisulbrom,CAS登錄號348635-87-0,CIPAC數(shù)字代號789,化學(xué)名稱:3-(3-溴-6-氟-2-甲基吲哚-1-基磺?;?-N,N-二甲基-1,2,4-三唑-1-磺酰胺,分子式:C13H13BrN5O4S2,相對分子質(zhì)量:466.3,結(jié)構(gòu)式如下:

  

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  理化性質(zhì):吲唑磺菌胺原藥外觀為無色粉末,熔點128.6~130.0℃,沸點沸騰前分解,水中溶解度(20℃,mg/L):水0.11(pH6.9),20℃,密度:1.61,正辛醇水分配系數(shù)Kow logP(pH 7,20℃)= 4.4,蒸汽壓(25℃):1.8×10-5 mPa,穩(wěn)定性:25℃時,在pH9緩沖液中水解DT50=5d,25℃時,在pH9緩沖液中水解DT50=5d。不具爆炸性、可燃性及氧化性。

  作用機理:吲唑磺菌胺為三唑磺酰胺類觸殺型殺菌劑,屬于Qi(泛醌還原酶)位點真菌呼吸抑制劑,具有一定的穿透活性和良好的耐雨水沖刷能力??梢种普婢粑饔眉版咦拥拿劝l(fā),對疫霉菌、霜霉菌等卵菌門真菌引起的病害具有很高的活性,且對難防控的十字花科蔬菜根腫病亦具有相當(dāng)不錯的活性,是一個以預(yù)防為主的殺菌劑。

  毒性:吲唑磺菌胺為低毒農(nóng)藥,原藥大鼠(雄)急性經(jīng)口LD50為> 5000mg/kg,家兔(雌/雄)急性經(jīng)皮LD50均>5000mg/kg,大鼠急性吸入毒性LC50(雌/雄)均>2.85 mg/L。

  環(huán)境友好:鳥類經(jīng)口毒性→低毒;鳥類飼喂毒性→低毒,魚類急毒→劇毒;藻類急毒→高毒;溞類急毒→劇毒;蜜蜂經(jīng)口毒性→低毒;蜜蜂接觸毒性→低毒;蚯蚓急毒→低毒;

  主要應(yīng)用作物及防治對象:根據(jù)作用機理及活性譜吲唑磺菌胺可用于馬鈴薯疫病,葡萄霜霉病、葫蘆科作物(西葫蘆、黃瓜、西瓜等)霜霉病,蕓薹屬(十字花科)作物根腫病,水稻立枯病,煙草黑脛病等。

  國內(nèi)外登記情況:2016年年初,日本日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會社在國內(nèi)首次登記吲唑磺菌胺,推出產(chǎn)品雙美清,主要登記用于防控黃瓜霜霉病,水稻苗期立枯病、煙草黑脛病及馬鈴薯晚疫病等病害,在根腫病等領(lǐng)域的應(yīng)用還處于空白。由于吲唑磺菌胺目前還處于化合物專利保護期內(nèi),且登記時間不久(還處于新農(nóng)藥保護期),吲唑磺菌胺在國內(nèi)市場的旅程才剛剛開始。吲唑磺菌胺在國內(nèi)的登記情況可見下表:

登記證號
 
有效成分
含量
劑型
防治對象
生產(chǎn)企業(yè)
LS20160084
吲唑磺菌胺
97.5%
原藥
--
日本日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會社
LS20160085
吲唑磺菌胺
18%
懸浮劑
黃瓜霜霉病
LS20160217
吲唑磺菌胺
50%
水分散粒劑
水稻苗期立枯病、煙草黑脛病


  國外發(fā)展概況:吲唑黃菌胺于2007年在英國與代森錳鋅復(fù)配登記于馬鈴薯晚疫病,這是吲唑黃菌胺在全國范圍內(nèi)的首次登記。此后相繼在日本、歐盟等地區(qū)登記上市。吲唑磺菌胺的市場主要集中在歐洲和亞洲地區(qū),尤其在奧地利、比利時、德國、日本、意大利、荷蘭、韓國、西班牙、越南、英國和臺灣等國家和地區(qū)。吲唑磺菌胺是一款相對比較小眾的產(chǎn)品,全球年銷售額維持在1500萬美元左右,銷售額雖然不高,但最近幾年其銷售額增長較快,2009—2014年復(fù)合年增長率高達(dá)38.0%,在特定市場中還是具有非常大的發(fā)展?jié)摿?。在吲唑磺菌胺的全球銷售上,日產(chǎn)化學(xué)采取的是“授權(quán)分銷”模式,這種銷售模式有利于企業(yè)利用各地區(qū)的分銷渠道優(yōu)勢,最大化的銷售產(chǎn)品,達(dá)到合作共贏。

  化合物專利情況:吲唑磺菌胺化合物專利CN1158278C,專利名稱為氨磺?;衔锖娃r(nóng)業(yè)園藝用殺菌劑,專利申請時間為1998-10-23,專利權(quán)人為日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會社,其他專利號WO9921851A1、EP1031571A4、EP1031571B1、US2002103243A1、US6620812B2、US2004143116A1、US7067656B2、US6350748B1、PT1031571E、PL340074A1、PL198030B1、KR20010031410A、KR100630530B1、JP4438919B2、WO9921851A1、HU0100610A2、CN1550499A、CN1279679A、HU0100610A3、HU229840B1、ES2362500T3、EA002820B1、CA2309051A1、CA2309051C、BR9815211A、BR9815211B1、AU9647098A、AU755846B2、AT499365T等。

  綜上可見,吲唑磺菌胺在國內(nèi)的應(yīng)用才剛剛開始,其在十字花科蔬菜根腫病、霜霉病及馬鈴薯晚疫病等領(lǐng)域的應(yīng)用還沒有完全被開發(fā),且化合物專利即將到期,非常值得關(guān)注。此外,值得注意的是吲唑磺菌胺目前在國內(nèi)屬于新農(nóng)藥登記成本較高,建議想要登記的企業(yè)可以通過尋找全套授權(quán)來完成。在歐洲距離吲唑磺菌胺的專利保護期屆滿也還有一段時間(受到SPC保護),因此現(xiàn)在想要登記開發(fā)吲唑磺菌胺的企業(yè)尚有一些考慮和考察時間,一旦確定企業(yè)適合該產(chǎn)品則可以開始小試。

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