2016年12月12日，農業(yè)部藥檢所將第八屆全國農藥登記評審委員會第二十次全體會議評審通過的18個正式登記產品及相關信息予以公示。其中，拜耳股份公司的產品有7個，涉及呋喃磺草酮、氟酮磺草胺、呋草酮、氟噻草胺等4個有效成分，它們將在中國首獲正式登記。
呋喃磺草酮
此次公示中，涉及呋喃磺草酮的產品有2個，97%呋喃磺草酮原藥和27%氟酮·呋喃酮懸浮劑(9%氟酮磺草胺+18%呋喃磺草酮)，其中制劑登記用于防除水稻移栽田一年生雜草，使用方式為甩施法或藥土法，有效成分用藥量72～108 g/hm2。據查詢，這是呋喃磺草酮在中國的首次登記。
呋喃磺草酮，開發(fā)代號AVH-301，英文通用名tefuryltrione，CAS登錄號473278-76-1，化學名稱2-{2-氯-4-甲磺?；?3-[(RS)-四氫呋喃-2-基甲氧基甲基]苯甲酰基}環(huán)已烷-1,3-二酮，是拜耳、北興化學和Zennoh共同開發(fā)的苯甲酰基環(huán)己二酮類除草劑。
圖1 呋喃磺草酮結構式
呋喃磺草酮為4-羥基苯基丙酮酸雙氧化酶(HPPD)抑制劑，主要用于水稻、谷物田防除一年生和多年生闊葉雜草，芽前芽后均可使用。該有效成分在防除對ALS除草劑產生抗性的雜草方面十分有效。
2008年，呋喃磺草酮在日本上市，2014年其與氟酮磺草胺的復配制劑Council Complete在韓國獲得登記。2013年，呋喃磺草酮的全球銷售額為0.25億美元，2014年銷售額雖仍小于0.30億美元，但其2009—2014年的復合年增長率高達20.1%。
目前，與呋喃磺草酮復配的有效成分有：雙唑草腈(商品名Get-Star)、雙唑草腈+嗪吡嘧磺隆(商品名Comet)、噁嗪草酮(商品名A-one)、苯噻草胺(商品名Possible)、四唑酰草胺(商品名Bodyguard)、氟酮磺草胺(商品名Council Complete)。
氟噻草胺
此次公示中，涉及氟噻草胺的產品有2個，95%氟噻草胺原藥和33%氟噻·吡酰·呋懸浮劑(11%氟噻草胺+11%吡氟酰草胺+11%呋草酮)，其中制劑登記用于防除冬小麥田一年生雜草，土壤噴霧使用，有效成分用藥量324～432 g/hm2。
據查詢，這是氟噻草胺在中國的首次正式登記。早在2015年5月，拜耳就曾獲得這2個產品的臨時登記，且制劑以商品名“拜寶瑪”上市。
氟噻草胺，開發(fā)代號BAY FOE 5043、FOE 5043(Bayer)，英文通用名flufenacet，CAS登錄號142459-58-3，化學名稱4-氟-N-異丙基-2-(5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑-2-基氧)乙酰苯胺，是拜耳開發(fā)的乙酰胺類除草劑。
圖2 氟噻草胺結構式
氟噻草胺為細胞分裂和細胞生長抑制劑，主要靶標位點可能是脂肪酸代謝，作物對其耐藥性來源于谷胱甘肽轉移酶的快速解毒作用。該產品為芽前和芽后早期用內吸除草劑，具有非原質體傳輸和分配特性，并具有分生組織活性。
氟噻草胺是廣譜的選擇性除草劑，可有效防除禾本科雜草和部分闊葉雜草。玉米和大豆在種植前和芽前處理;番茄種植前處理;馬鈴薯和向日葵芽前處理;玉米、小麥和水稻芽后處理。用藥量最高至0.9 kg/hm2。
氟噻草胺適配性強，與其復配的有效成分主要有：嗪草酮、特丁津、異噁唑草酮、二甲戊靈、磺草唑胺、吡氟酰草胺、吡氟酰草胺+呋草酮、莠去津、莠去津+嗪草酮、2,4-滴等。
氟噻草胺1998年上市，2007年銷售額1.10億美元，2009年1.10億美元，2011年1.40億美元，2014年2.05億美元，2009—2014年的復合年增長率為19.3%。其歐洲專利EP0456826，2009年6月13日到期;美國專利US4968342，2009年6月14日到期。
呋草酮
此次公示中，涉及呋草酮的產品有2個，98%呋草酮原藥和上文中的“拜寶瑪”。這也是呋草酮在中國的首次正式登記，拜耳也曾在2015年5月獲得這2個產品的臨時登記。
呋草酮，開發(fā)代號RE-40885(Chevron)、SX 1802、RPA 590515(羅納-普朗克)，英文通用名flurtamone，CAS登錄號96525-23-4，化學名稱(RS)-5-甲基氨基-2-苯基-4-(α,α,α-三氟間甲苯基)呋喃-3(2H)-酮。
圖3 呋草酮結構式
呋草酮為類胡蘿卜素合成抑制劑，通過抑制番茄紅素脫氫酶，引起葉綠素損耗。播前混入，芽前或者芽后防除一些小谷粒作物、花生、棉花、豌豆和向日葵等作物田闊葉雜草和一些禾本科雜草，使用劑量250～375 g/hm2。
1997年，呋草酮上市，其2014年全球銷售額小于0.10億美元，2009—2014年的復合年增長率為-27.5%。
氟酮磺草胺
此次公示中，涉及氟酮磺草胺的產品也有2個，93.6%氟酮磺草胺原藥和19%氟酮磺草胺懸浮劑(商品名“墾收”)，其中制劑登記用于防除水稻移栽田一年生雜草，使用方法為甩施法或藥土法，有效成分用藥量24～36 g/hm2。這也是氟酮磺草胺在中國的首次正式登記，拜耳也曾在2015年3月獲得這2個產品的臨時登記。
氟酮磺草胺，開發(fā)代號AE1887196、BSC-BX60309，英文通用名triafamone，CAS登錄號874195-61-6，是拜耳開發(fā)的磺酰胺類新型除草劑，亦是拜耳的專利產品。
圖4 氟酮磺草胺結構式
氟酮磺草胺為乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制劑，阻止纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸的生物合成，抑制細胞分裂。以根系和幼芽吸收為主，兼具莖葉吸收除草活性。用藥量為25～50 g/hm2，芽前或芽后早期使用，用于防除水稻田禾本科雜草、莎草和闊葉雜草。
2014年，氟酮磺草胺在韓國獲得了它的全球首個登記，商品名為Council Complete(氟酮磺草胺+呋喃磺草酮)，用于水稻。2015年，拜耳開始加強氟酮磺草胺在亞洲主要水稻種植國的市場推廣力度，同年3月17日，拜耳在中國取得了氟酮磺草胺原藥和制劑的首家登記。
氟酮磺草胺具有封殺結合的特性，不僅能夠封閉殺草還能殺滅幼芽期雜草，對0～3葉期的稗草均有效;而且持效期長達40～45天，南方稻區(qū)使用1次就可以解決整季除草問題，北方稻區(qū)可壓低前期雜草基數，降低除草風險，后期減少人工和莖葉除草投入。除此之外，氟酮磺草胺還具有施藥窗口期寬、復配靈活、對水稻安全等特點。其制劑“墾收”結合專用施藥器還可進行“零天施藥”技術，改變了水稻的除草模式，可實現水稻插秧與施藥同步，稻農在移栽水稻的當天可以邊移栽邊施藥，省工省時省力。
