2016年,至少有13種新農(nóng)藥在中國首獲登記,包括外企登記的噻酮磺隆、吲唑磺菌胺、雙環(huán)磺草酮、氟嘧菌酯、氯氟吡啶酯、氟吡呋喃酮、萜烯醇等7種新農(nóng)藥,以及國內(nèi)企業(yè)登記的甲基營養(yǎng)型芽孢桿菌9912、雙唑草腈等6種新農(nóng)藥,另外,還有3種新農(nóng)藥正處于公示期,暫未查到登記信息。詳見表1。
表1 13種新農(nóng)藥2016年獲登記(3種新農(nóng)藥正公示)
序號 |
新農(nóng)藥 |
原藥/母藥 |
同批制劑 |
登記企業(yè) |
1 |
甲基營養(yǎng)型芽孢桿菌9912 |
40億活芽孢/克母藥 |
30億活芽孢/克可濕性粉劑 |
華北制藥集團(tuán)愛諾有限公司 |
2 |
噻酮磺隆 |
98%原藥 |
26%噻酮·異噁唑懸浮劑 |
拜耳股份公司 |
3 |
97.5%原藥 |
18%懸浮劑 |
日本日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社 |
|
4 |
98%原藥 |
25%懸浮劑 |
日本史迪士生物科學(xué)株式會(huì)社 |
|
5 |
氟嘧菌酯 |
94%原藥 |
51%氟嘧·百菌清懸浮劑 |
拜耳股份公司/愛利思達(dá)生命科學(xué)株式會(huì)社 |
6 |
苦豆子生物堿 |
20%母藥 |
5%可溶液劑 |
鄂爾多斯市金駝藥業(yè)有限責(zé)任公司 |
7 |
雙唑草腈 |
97%原藥 |
2%顆粒劑 |
湖北相和精密化學(xué)有限公司 |
8 |
小盾殼霉 |
減免原藥 |
2億孢子/克可濕性粉劑 |
無錫楗農(nóng)生物科技有限公司 |
9 |
減免原藥 |
0.3%可濕性粉劑 |
江蘇省南通飛天化學(xué)實(shí)業(yè)有限公司 |
|
10 |
氯氟吡啶酯 |
91.4%原藥 |
3%乳油 |
美國陶氏益農(nóng)公司 |
11 |
金龜子綠僵菌 |
150億孢子/克母藥 |
80億孢子/毫升可分散油懸浮劑 |
重慶聚立信生物工程有限公司 |
12 |
氟吡呋喃酮 |
96%原藥 |
17%可溶液劑 |
拜耳股份公司 |
13 |
萜烯醇 |
40.2%母藥 |
9%乳油 |
斯托克頓(以色列)有限公司 |
以下3種新農(nóng)藥正處于公示期,暫未查到登記信息 |
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14 |
糠氨基嘌呤 |
99%原藥 |
0.4%水劑 |
湖北荊洪生物科技股份有限公司/湖北省天門易普樂農(nóng)化有限公司 |
15 |
呋喃磺草酮 |
97%原藥 |
27%氟酮·呋喃酮懸浮劑 |
拜耳股份公司 |
16 |
三氟苯嘧啶 |
96%原藥 |
10%懸浮劑 |
美國杜邦公司 |
甲基營養(yǎng)型芽孢桿菌9912
2016年1月26日,甲基營養(yǎng)型芽孢桿菌9912首次在中國獲得登記,登記企業(yè)為華北制藥集團(tuán)愛諾有限公司,母藥含量為40億活芽孢/克,登記證號LS20160012,毒性微毒;同批獲批的制劑為30億活芽孢/克甲基營養(yǎng)型芽孢桿菌9912可濕性粉劑,登記證號LS20160011,毒性微毒,噴霧防治黃瓜灰霉病,用藥量937.5~1,500克制劑/公頃。
甲基營養(yǎng)型芽孢桿菌(bacillus methylotro-phicus)是2010年Munusamy Madhaiyan等人報(bào)道的新種。甲基營養(yǎng)型芽孢桿菌BAC-9912是由中國科學(xué)院沈陽應(yīng)用生態(tài)研究所胡江春等人從遼寧渤海海域的海泥樣品中成功篩選、分離出的一株海洋細(xì)菌,簡稱BAC-9912。室內(nèi)活性測定結(jié)果表明,甲基營養(yǎng)型芽孢桿菌9912經(jīng)培養(yǎng)后產(chǎn)生的物質(zhì)對植物真菌類病害具有較強(qiáng)的抗菌活性;毒理學(xué)研究及環(huán)境影響研究證明,其對人畜沒有不良影響,無致病性,對環(huán)境無害。多年田間試驗(yàn)證明,甲基營養(yǎng)型芽孢桿菌對黃瓜、番茄灰霉病、晚疫病,棉花黃枯萎病及蘋果樹腐爛病等防治效果顯著。同時(shí),甲基營養(yǎng)型芽孢桿菌9912也可作為植物根際促生菌(PGPR)促進(jìn)植物生長,為新型的生物殺菌劑。
噻酮磺隆
2016年2月25日,拜耳股份公司的噻酮磺隆首次在中國獲得登記。其98%原藥登記證號PD20160358,毒性低毒;同時(shí)獲批的制劑為26%噻酮·異噁唑(7%噻酮磺?。?9%異噁唑草酮)懸浮劑,登記證號PD20160357,毒性低毒,莖葉噴霧防除玉米田一年生雜草,有效成分用藥量118.1~141.8克/公頃。
噻酮磺?。╰hiencarbazone-methyl),CAS登錄號317815-83-1,是拜耳開發(fā)的磺酰氨基羰基三唑啉酮類除草劑。該產(chǎn)品為乙酰乳酸合成酶抑制劑,主要用于玉米、谷物田防除禾本科雜草和闊葉雜草。2008年,噻酮磺隆首先在羅馬尼亞登記,2009年,在美國、羅馬尼亞上市,隨后又在加拿大、阿根廷、歐洲等國家或地區(qū)登記。2011年噻酮磺隆的全球銷售額為0.45億美元,2012年為1.05億美元,2013年為1.35億美元,2014年為1.80億美元,2009—2014年復(fù)合年增長率為64.4%。其歐洲專利EP1200426和中國專利CN1158280C均于2020年7月3日到期,美國專利US6964939到期日為2020年7月4日。
吲唑磺菌胺
2016年3月16日,日本日產(chǎn)化學(xué)工業(yè)株式會(huì)社的吲唑磺菌胺首次在中國獲得登記。其97.5%原藥登記證號LS20160084,毒性低毒;同時(shí)獲批的制劑為18%吲唑磺菌胺懸浮劑,登記證號LS20160085,毒性微毒,噴霧防治黃瓜霜霉病和馬鈴薯晚疫病,有效成分用藥量分別為60~80克/公頃和40~80克/公頃。
同年6月21日,日本日產(chǎn)化學(xué)還獲得了50%吲唑磺菌胺水分散粒劑的登記,登記證號LS20160217,用于防治水稻苗期立枯病和煙草黑脛病。
吲唑磺菌胺(amisulbrom),CAS登錄號348635-87-0,是日本日產(chǎn)化學(xué)開發(fā)的三唑磺酰胺類觸殺型殺菌劑,對疫病和霜霉病具有很高的活性,特別是對病菌游離孢子活性甚高,可抑制真菌呼吸及孢子萌發(fā),是一個(gè)以預(yù)防為主的藥劑。2007年,吲唑磺菌胺首先在英國獲得臨時(shí)登記,用于馬鈴薯,商品名為Shinkon;2008年,在日本、韓國登記,同年,在英國、韓國、日本上市;隨后又在歐盟其他10個(gè)成員國、越南、中國臺灣等國家或地區(qū)登記。其2012年、2014年的銷售額均小于0.30億美元,2009—2014年復(fù)合年增長率為38.0%。吲唑磺菌胺的歐洲專利EP1031571和中國專利CN1158278C均于2018年10月22日到期,美國專利US6350748到期日為2018年10月23日。但在歐盟,其化合物專利保護(hù)結(jié)束后,還有6年的資料保護(hù)。
雙環(huán)磺草酮
2016年4月26日,日本史迪士生物科學(xué)株式會(huì)社的雙環(huán)磺草酮首次在中國獲得登記。其98%原藥登記證號LS20160123,毒性低毒;同時(shí)獲批的制劑為25%雙環(huán)磺草酮懸浮劑,登記證號LS20160122,毒性低毒,莖葉噴霧防除水稻移栽田一年生雜草,有效成分用藥量168~252克/公頃。
雙環(huán)磺草酮(benzobicyclon),CAS登錄號156963-66-5,是日本史迪士開發(fā)的對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶(HPPD)抑制劑類除草劑。該產(chǎn)品具有選擇性,通過雜草的根和莖基部吸收,再傳輸至整株植物,苗前、苗后早期使用防除水稻直播田、移栽田的一年生和多年生雜草。2001年,雙環(huán)磺草酮在日本取得登記,并以ShowAce為商品名投放日本市場。2007—2010年雙環(huán)磺草酮全球銷售額均小于0.30億美元,2014年銷售額小于0.10億美元。2004—2009年的復(fù)合年增長率為14.9%,2009—2014年的復(fù)合年增長率為-19.7%。其美國專利US5525580,已于2014年1月14日到期;澳大利亞專利AU672058,已于2013年12月29日到期;日本專利JPH0625144,已于2013年3月17日到期;中國專利CN1041916C,也于2014年1月7日到期。
氟嘧菌酯
2016年6月,氟嘧菌酯首次在中國獲得登記。其94%原藥由拜耳股份公司登記,登記證號LS20160205,毒性低毒;同時(shí)獲批的制劑為51%氟嘧·百菌清(4.6%氟嘧菌酯+46.4%百菌清)懸浮劑,由愛利思達(dá)生命科學(xué)株式會(huì)社登記,登記證號LS20160222,毒性低毒,噴霧防治番茄晚疫病和黃瓜霜霉病,有效成分用藥量990~1,287克/公頃。
同年9月18日,拜耳和愛利思達(dá)分別獲得這2個(gè)產(chǎn)品的正式登記,登記證號PD20161248(原藥)和PD20161247(制劑)。
氟嘧菌酯(fluoxastrobin),CAS登錄號361377-29-9(E-體)、193740-76-0(E-體和Z-體的混合物),是拜耳開發(fā)的甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑。該產(chǎn)品殺菌譜廣,為線粒體呼吸作用抑制劑,具有保護(hù)、治療、內(nèi)吸活性。噴灑到葉面后向頂傳導(dǎo),抑制孢子萌發(fā)和菌絲生長。1994年,拜耳發(fā)現(xiàn)了氟嘧菌酯,并于2004年上市該產(chǎn)品。2005年,拜耳授權(quán)氟嘧菌酯給愛利思達(dá),依授權(quán),當(dāng)年愛利思達(dá)在美國上市了氟嘧菌酯產(chǎn)品,用于果樹、蔬菜和草坪,2012年,這一授權(quán)擴(kuò)大到世界范圍應(yīng)用,但拜耳保留了其種子處理劑及公司專利復(fù)配產(chǎn)品的開發(fā)和銷售權(quán)。目前,氟嘧菌酯已在英國、德國、美國、加拿大、意大利、阿根廷等國登記和上市。2009年,氟嘧菌酯全球銷售額1.50億美元,2010年1.40億美元,2011年1.75億美元,2012年1.65億美元,2014年,得益于與丙硫菌唑種子處理復(fù)配產(chǎn)品的成功開發(fā),銷售額進(jìn)一步增長至2.20億美元,其2004—2009年的復(fù)合年增長率為71.9%,2009—2014年的復(fù)合年增長率為8.0%。氟嘧菌酯美國專利US6407233將于2017年1月15日到期;世界專利WO9727189、歐洲專利EP0882043和中國專利CN1072223C,將于2017年1月14日到期。不過,氟嘧菌酯的歐洲專利EP0882043因獲得了英國補(bǔ)充保護(hù)證書(SPC):SPC/GB05/001,專利保護(hù)期被延長至2019年8月16日。
苦豆子生物堿
2016年8月30日,苦豆子生物堿首次在中國獲得登記,登記企業(yè)為鄂爾多斯市金駝藥業(yè)有限責(zé)任公司,母藥含量為20%,登記證號LS20160250,毒性低毒;同時(shí)獲批的制劑為5%苦豆子生物堿可溶液劑,登記證號LS20160228,毒性低毒,噴霧防治甘藍(lán)蚜蟲,有效成分用藥量60~75克/公頃。
2016年9月13日,雙唑草腈首次在中國獲得登記,登記企業(yè)為湖北相和精密化學(xué)有限公司。其97%原藥登記證號LS20160302,毒性低毒;同時(shí)獲批的制劑為2%雙唑草腈顆粒劑,登記證號LS20160303,毒性低毒,撒施,防除水稻移栽田一年生雜草,有效成分用藥量162~216克/公頃。
雙唑草腈(pyraclonil),CAS登錄號158353-15-2,為原卟啉原氧化酶抑制劑,廣譜,可用于禾本科雜草、闊葉雜草的防除,其對稗草及同時(shí)發(fā)生的一年生具芒碎米莎草科螢藺、牛毛氈,闊葉雜草車前狀雨久花、陌上菜以及多年生的野慈菇、荸薺等雜草均有很高的活性,而且該產(chǎn)品對磺酰脲類除草劑抗性雜草也有很好的效果,其銷售額的快速增長也主要得益于此。雙唑草腈最早由赫司特先靈(現(xiàn)拜耳)公司發(fā)現(xiàn),后由Kyoyu Agri開發(fā),三井化學(xué)、史迪士生物、日本農(nóng)藥、住友化學(xué)、日產(chǎn)化學(xué)、石原產(chǎn)業(yè)等參與了雙唑草腈混配制劑的研究。雙唑草腈于1992年10月申請專利(WO9408999),2009年上市,2012年,其全球銷售額為1.00億美元,2014年為0.90億美元。2014年,在全球水稻田除草劑市場的前十大產(chǎn)品中,雙唑草腈排名第六,目前,該產(chǎn)品已成為日本市場水稻田領(lǐng)先除草劑,廣泛與其他產(chǎn)品復(fù)配,用于一次性水稻田除草。
小盾殼霉CGMCC8325
2016年9月18日,小盾殼霉CGMCC8325首次在中國獲得登記,登記企業(yè)為無錫楗農(nóng)生物科技有限公司,原藥減免,制劑為2億孢子/克小盾殼霉CGMCC8325可濕性粉劑,登記證號PD20161253,毒性低毒,用于防治油菜菌核病,使用方法為噴施于地表后覆土,有效成分用藥量100~150克/畝。
氯化血紅素
2016年9月18日,氯化血紅素首次在中國獲得登記,登記企業(yè)為江蘇省南通飛天化學(xué)實(shí)業(yè)有限公司,原藥減免,制劑為0.3%氯化血紅素可濕性粉劑,登記證號PD20161264,毒性低毒,用于調(diào)節(jié)番茄(大棚)和馬鈴薯生長,使用方法為噴霧,有效成分用藥量0.9~1.35克/公頃。
氯氟吡啶酯
2016年10月14日,美國陶氏益農(nóng)公司的氯氟吡啶酯首次在中國獲得登記。其91.4%原藥登記證號LS20160327,毒性微毒;同時(shí)獲批的制劑為3%氯氟吡啶酯乳油,登記證號LS20160326,毒性微毒,莖葉噴霧防除水稻直播田和移栽田一年生雜草,有效成分用藥量15~30克/公頃。
2016年4月,氯氟吡啶酯獲批ISO通用名florpyrauxifen。其CAS登錄號為1390661-72-9,主要商品名有Rinskor、靈斯科和Loyant等。該產(chǎn)品是陶氏益農(nóng)繼氟氯吡啶酯之后開發(fā)的第2個(gè)芳基吡啶甲酸酯類除草劑。氯氟吡啶酯也為合成生長素類除草劑,作用機(jī)理與氟氯吡啶酯相同。氯氟吡啶酯廣譜、高效、速效、用量低,芽后莖葉處理,用于包括水稻在內(nèi)的多作物、多地區(qū)防除禾本科雜草、闊葉雜草和莎草。氯氟吡啶酯作用機(jī)理新穎,可以解決已知的抗性問題,包括對ALS抑制劑、ACCase抑制劑、HPPD抑制劑、敵稗、二氯喹啉酸、草甘膦、三嗪類除草劑等產(chǎn)生抗性的雜草,并且對水稻田抗性稗草有非常好的活性。
金龜子綠僵菌CQMa421
2016年11月14日,金龜子綠僵菌CQMa421首次在中國獲得登記,登記企業(yè)為重慶聚立信生物工程有限公司,母藥含量為150億孢子/克,登記證號LS20160359,毒性微毒;同時(shí)獲批的制劑為80億孢子/毫升金龜子綠僵菌CQMa421可分散油懸浮劑,登記證號LS20160358,毒性微毒,噴霧防治水稻稻飛虱和稻縱卷葉螟,用藥量900~1,350克制劑/公頃。
氟吡呋喃酮
2016年11月14日,拜耳股份公司的氟吡呋喃酮首次在中國獲得登記。其96%原藥登記證號LS20160381,毒性低毒;同時(shí)獲批的制劑為17%氟吡呋喃酮可溶液劑,登記證號LS20160394,毒性低毒,噴霧防治番茄煙粉虱,有效成分用藥量76.5~102克/公頃。
氟吡呋喃酮(flupyradifurone),CAS登錄號951659-40-8,是由拜耳開發(fā)的新煙堿類殺蟲劑。該產(chǎn)品為昆蟲煙堿乙酰膽堿受體(nAChR)激動(dòng)劑,具有內(nèi)吸、觸殺、胃毒和滲透作用。氟吡呋喃酮適用作物廣;施藥方式靈活,葉面噴霧、土壤澆灌和滴灌皆可,也可以用于種子處理;用藥適期寬,甚至可在花期施藥,對各生長階段的作物均安全;具有滲透作用,即便藥劑只噴灑到葉片頂端,也可以成功防治在底部取食的害蟲,即對隱蔽害蟲也有效。拜耳聲稱,目前還沒有一種殺蟲劑可以像氟吡呋喃酮這樣,在防治刺吸式口器害蟲時(shí),既做到快速、高效,又對環(huán)境友好,毒性低。尤其是,氟吡呋喃酮對蜜蜂安全。
萜烯醇
2016年12月16日,斯托克頓(以色列)有限公司的萜烯醇首次在中國獲得登記。母藥含量為40.2%,登記證號LS20160418,毒性低毒;同時(shí)獲批的制劑為9%萜烯醇乳油,登記證號LS20160413,毒性低毒,噴霧防治草莓白粉病和番茄早疫病,有效成分用藥量90~135克/公頃。
糠氨基嘌呤
2016年12月12日,在農(nóng)業(yè)部藥檢所公示的2016年第13批擬批準(zhǔn)登記產(chǎn)品名單中,湖北荊洪生物科技股份有限公司的99%糠氨基嘌呤原藥和湖北省天門易普樂農(nóng)化有限公司的0.4%糠氨基嘌呤水劑在列,其中,制劑登記用于調(diào)節(jié)水稻生長,使用方法為噴霧,用藥量為4~6.7毫克/千克。
目前,暫不能查到糠氨基嘌呤在中國的登記信息,或許正處于公示期,如獲批,這將是糠氨基嘌呤在中國的首次登記。
呋喃磺草酮
除上述的糠氨基嘌呤外,在農(nóng)業(yè)部藥檢所公示的2016年第13批擬批準(zhǔn)登記產(chǎn)品名單中,拜耳股份公司的97%呋喃磺草酮原藥和27%氟酮·呋喃酮(9%氟酮磺草胺+18%呋喃磺草酮)懸浮劑也在列,其中,制劑登記用于防除水稻移栽田一年生雜草,使用方式為甩施法或藥土法,有效成分用藥量72~108克/公頃。
目前,也不能查到呋喃磺草酮在中國的登記信息,如獲批,這將是呋喃磺草酮在中國的首次登記。
呋喃磺草酮(tefuryltrione),CAS登錄號473278-76-1,是拜耳、北興化學(xué)和Zennoh共同開發(fā)的苯甲酰基環(huán)己二酮類除草劑。呋喃磺草酮為對羥基苯基丙酮酸雙氧化酶(HPPD)抑制劑,主要用于水稻、谷物田防除一年生和多年生闊葉雜草,芽前芽后均可使用。該有效成分在防除對ALS除草劑產(chǎn)生抗性的雜草方面十分有效。2008年,呋喃磺草酮在日本上市,2013年,其全球銷售額為0.25億美元,2014年銷售額雖仍小于0.30億美元,但其2009—2014年的復(fù)合年增長率高達(dá)20.1%。
三氟苯嘧啶
2016年12月23日,在農(nóng)業(yè)部藥檢所公示的2016年第14批擬批準(zhǔn)登記產(chǎn)品名單中,美國杜邦公司的96%三氟苯嘧啶原藥和10%三氟苯嘧啶懸浮劑在列,其中,制劑噴霧用于防治稻飛虱。
目前,也不能查到三氟苯嘧啶在中國的登記信息,也可能正處于公示期,如獲批,這將是三氟苯嘧啶在中國的首次登記。
三氟苯嘧啶(triflumezopyrim),CAS登錄號1263133-33-0,是杜邦研發(fā)的新型介離子類或兩性離子類殺蟲劑,亦為新型嘧啶酮類化合物。三氟苯嘧啶廣譜、高效、持效,對鱗翅目、同翅目等多種害蟲均具有很好的防效,可用于棉花、水稻、玉米和大豆等作物。杜邦正將該產(chǎn)品開發(fā)用于水稻,防治水稻飛虱、葉蟬等,特別是防治褐飛虱。三氟苯嘧啶作用于煙堿乙酰膽堿受體,但其作用機(jī)理不同于現(xiàn)有的新煙堿類殺蟲劑。據(jù)報(bào)道,其對傳粉昆蟲無不利影響,對環(huán)境友好。杜邦公司介紹,三氟苯嘧啶是防治水稻飛虱的優(yōu)秀藥劑,年峰值銷售額可達(dá)1億~5億美元。
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