2017年1月20日,農業(yè)部藥檢所公示了2017年第1批擬批準登記產品名單,其中,合肥星宇化學有限責任公司的96%戊吡蟲胍原藥和20%戊吡蟲胍懸浮劑將在我國獲得登記。制劑登記用于防治水稻稻飛虱和甘藍蚜蟲,噴霧使用,有效成分用藥量60~105 g/hm2(水稻稻飛虱)和30~45 g/hm2(甘藍蚜蟲)。據查詢,這也是戊吡蟲胍在中國的首次登記。
戊吡蟲胍,開發(fā)代號ZNQ-08056,英文名guadipyr,CAS登錄號[1376342-13-0],化學名稱1-硝基-3-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-4-戊亞甲基氨基胍,是中國農業(yè)大學研發(fā)的一種新型結構的新煙堿類殺蟲劑。
圖1 戊吡蟲胍結構式
戊吡蟲胍是中國農業(yè)大學覃兆海課題組將新煙堿類與縮氨脲類殺蟲劑的活性結構巧妙組建到同一分子中,獲得的兼具新煙堿類和鈉離子通道抑制劑2種殺蟲劑活性特點的新型高效殺蟲劑。該產品具有自主知識產權,已獲得化合物及制備方法和用途專利WO2010060231(硝基縮氨基胍類化合物及其制備方法與其作為殺蟲劑的應用)。
2008年,合肥星宇獲得戊吡蟲胍獨家授權,開始產業(yè)化開發(fā),2011年,該公司在戊吡蟲胍獲得全國農藥標準化技術委員會秘書處的中文通用名命名函之后,開啟其登記之路,陸續(xù)開展原藥和制劑登記工作。
資料顯示,山東、安徽、廣西、福建、江西等地的大田試驗均證實,戊吡蟲胍對豆蚜、桃粉蚜、棉蚜、菜蚜、甘藍桃蚜、油菜桃蚜、稻飛虱、煙粉虱等同翅目蚜科、飛虱科、粉虱科害蟲以及棉鈴蟲、甜菜夜蛾等鱗翅目害蟲具有良好的防效,其防治效果與吡蟲啉相當,并且對抗吡蟲啉的害蟲具有很好的殺滅效果。
據報道,戊吡蟲胍對水生生物斜生柵藻、大型溞、斑馬魚低毒;對天敵兩棲生物非洲爪蟾低毒;對土壤生物蚯蚓低毒;對意大利蜜蜂和日本鵪鶉低毒;特別是對蜜蜂的毒性遠遠低于目前市場的新煙堿類殺蟲劑。另外,小鼠試驗表明,戊吡蟲胍的急性經口毒性LD50>5,000 mg/kg(b.w.),急性經皮毒性LD50>5,000 mg/kg(b.w.),急性吸入毒性LC50>3,458 mg/m3,在毒性分級中屬于輕微毒性,低于吡蟲啉對小鼠的毒性。
戊吡蟲胍結構新穎,活性高,低毒,合成路線短、成本低廉,對環(huán)境非靶標生物安全,尤其是對蜜蜂安全,而且具有多個作用靶標,能夠大大降低抗性風險。這些優(yōu)勢使其具有較大的潛在市場價值。
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